2018年4月,上海匯倫江蘇藥業在中國申報注射用左亞葉酸的上市申請,該申請隨后被納入優先審評。根據NMPA藥品審評中心(CDE)優先審評公示,該產品針對適應癥為:1)葉酸拮抗劑(例如甲氨蝶呤)化療、過量使用時,減輕其毒性、抵消其作用;2)化療中,與氟尿嘧啶類藥物聯合使用,用于治療胃癌和結直腸癌。這是中國首款獲批的注射用左亞葉酸。
左亞葉酸用于使用高劑量甲氨蝶呤后的解救、減少由葉酸拮抗劑過量或甲氨蝶呤消除下降引起的毒性、與氟尿嘧啶聯用治療轉移性結直腸癌。左亞葉酸是亞葉酸的活性異構體,其向細胞轉運的能力優于亞葉酸,能更好的增強5-FU的活性,具有藥效和安全性優勢。其鈉鹽的形式相比鈣鹽可避免藥物沉積,允許聯合輸液,提高5-FU化療效率;亦可防止引起離子代謝紊亂、心率失常及高血鈣綜合癥。左亞葉酸是亞葉酸類藥物在臨床腫瘤治療中,更新更優的選擇。
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